2022年4月29日，辉瑞公司的博瑞纳（洛拉替尼片）获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

▲ 图片来源：药监局官网

2022年6月10日，博瑞纳洛拉替尼片在国内正式开售，目前已陆续到货全国各地药房，益药·药房越秀店已完成华南首批处方销售，期待全国各地的药房能陆续服务更多的肺癌患者，同时希望ALK阳性非小细胞肺癌从新的治疗药物中获益。

ALK阳性非小细胞肺癌治疗再添新药！

无论是在中国甚至全球范围内，肺癌都是一种非常普遍的恶性肿瘤。尤其是近年来，肺癌在中国的发病率和死亡率均位居恶性肿瘤的第一[1]。中国肿瘤登记中心数据显示，2015年我国约有78.7万新发肺癌病例，占全部恶性肿瘤发病的20.0%，男性病例数高于女性（52.0万vs 26.7万）[2]。85%的肺癌为非小细胞肺癌（NSCLC）85%[1]，非小细胞肺癌分为3种组织亚型，分别为肺腺癌，鳞状细胞肺癌以及大细胞癌。

ALK是作为肺癌发生发展重要的一种驱动基因，全称为 anaplastic lymphoma kinase，即是间变性淋巴瘤激酶。患者的ALK基因往往会与其他基因产生融合，生成ALK融合蛋白，这一突变会导致肿瘤生长。在国外ALK阳性患者占非小细胞肺癌患者总数的3%～7%，在中国非小细胞肺癌患者阳性率约为3%～11%［3]，一般情况，这些患者常见于不吸烟或者少量吸烟的年轻人群中，而且大部分被诊断时都已处于疾病晚期。

随着肿瘤分子靶向治疗的进展，当前对于ALK阳性非小细胞肺癌病人治疗策略的标准治疗就是选择ALK抑制剂。目前，已有多种ALK抑制剂逐渐应用于ALK阳性的非小细胞肺癌患者中，患者一般可从ALK抑制剂治疗中获益。

截止现在，国内获批的治疗药物分别有一代克唑替尼和二代塞瑞替尼、阿来替尼、恩莎替尼、布格替尼，三代ALK抑制剂即是目前上市开售的博瑞纳洛拉替尼片。洛拉替尼片是由辉瑞公司开发的，此次在国内上市开售，给一代二代ALK抑制剂耐药的患者带来了新的治疗药物选择，期待能早日惠及更多的患者。

博瑞纳洛拉替尼片为ALK、ROS1 激酶抑制剂，对TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2、ACK 激酶也具有体外抑制活性。洛拉替尼对ALK 激酶的多种突变形式具有体外抑制活性，包括疾病进展（克唑替尼和其它ALK 抑制剂治疗）时肿瘤中所检测到的一些突变。[4]

非小细胞肺癌的ALK突变经历了从一开始的不了解到如今发展清晰的阶段，与其他靶点的靶向药物数量相比，尽管目前针对ALK这一靶点的药物获批数量不是很多，但整体来说，其研发和探索一直在深入中。ALK抑制剂的不断更新为延长ALK阳性非小细胞肺癌的生存时间提供了更大的可能，相信随着肿瘤治疗技术和治疗手段的的进步，患者的生存和生活质量会越来越得到提高。

本文内容仅为医学信息分享之目的，仅供参考，如需购买处方药品，请前往医院就诊并向医疗专业人士寻求意见。

参考文献：

[1] 原发性肺癌诊疗规范（2018 年版）

[2] 赫捷, 李霓, 陈万青,等. 中国肺癌筛查与早诊早治指南(2021,北京)[J]. 中华肿瘤杂志, 2021, 43(03):243-268.

[3] 石远凯，郏博，孙燕.克唑替尼———晚期非小细胞肺癌治疗的新选择［J］.中华医学杂志，2013，93（16）：1272-1275.

[4] 洛拉替尼片说明书